基本解释
氯丙嗪(Chlorpromazine、CPZ,美国:Thorazine,其它地区:Largactil),也叫冬眠灵,是第一个抗精神病药,开创了药物治疗精神疾病的历史。从1950年代初氯丙嗪用于治疗精神分裂症和躁狂症开始,进入了精神药理学发展的黄金阶段。氯丙嗪的发现改变了精神分裂症患者的预后,并在西方国家掀起了非住院化运动,使许多精神病患者不必被终身强迫关锁在医院里。氯丙嗪的发现具有里程碑式的意义。
中文别名:阿米拉嗪、可平静、氯硫二苯胺、氯普马嗪
英文名:Chlorpromazine
别名:冬眠灵,氯普马嗪,可乐静,WINTERMINE,Aminazine
分子量:318.86
外观:白色至类白色的结晶或结晶块状
性状:常用其盐酸盐,为白色或乳白色结晶性粉末;有微臭,味极苦;有引湿性;遇光渐变色;水溶液呈酸性反应。在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚或苯中不溶。熔点为194℃~198℃。
药理学
现在氯丙嗪被归入第一代抗精神病药,它们的药理机制是阻断脑内多巴胺受体,从而发挥抗精神病作用。
不良反应
该类药物一般都伴有锥体外系副作用。针剂的体位性低血压副作用较明显。长期服用后戒断会出现肌肉抽搐。
剂型及用量
有片剂和针剂,25mg/片,50mg/针。
用于治疗精神病时起始剂量较低,根据病人情况逐渐加量至治疗剂量,治疗剂量一般在300mg至600mg之间。该药有较强的镇静作用,故也常用于镇静。针剂通常用于不合作病人,另外针剂通常与盐酸异丙嗪(也叫非那根)合用,组成冬非合剂。
用法用量
1.治疗精神病
(1)口服,成人充分治疗剂量通常为每日200—800mg,分次服用。依治疗所需和耐受情况逐渐递增给药。对年老或体弱者更应从较小剂量开始,以后根据耐受情况徐缓增加药量。(2)肌内注射或静脉注射,成人肌内注射每次可使用25—50mg。控
制严重兴奋躁动时,可根据需要和耐受情况隔数小时重复用药一次。静脉注射也可使用25—50mg,用氯化钠注射液稀释至1mg/ml,然后以每分钟不超过1mg的速度缓慢注入。目前多数采用静脉滴注而避免静脉注射,以免意外。对年老或体弱者均应注意从小剂量开始,注射时尤应注意耐受情况,缓慢给药。
2.用于呕吐成人口服
一次12.5—25mg,一日2—3次,如不能控制,可肌内注射一次25mg。
(1)用量须从小剂量开始,按照个体给药的原则调整增加用量。经数日或数周精神状态明显好转后,须巩固治疗至少两周,然后逐渐减至最小有效维持量。维持量使用的期限须根据临床治疗需要而定。(2)经长期治疗需停药时,应在几周之内逐渐减少用量。骤停用药时,可促发迟发性运动障碍,后者在老年病人中发生最多,而且不容易消退,主要表现为舌在口中摆动,下颌不自主地呈咀嚼运动。骤停用药有时也可产生一时性的头昏、胃部不适或恶心、呕吐等反应。
(3)吩噻嗪类药的溶液与皮肤接触,可产生接触性皮炎,应注意防止。
(4)少数病人口服药物时可产生胃部刺激症状,可与食物共服,亦可多饮水或牛奶。
(5)注射给药只限于急性兴奋躁动病人,需密切观察与监视,防止发生低血压。
(6)肌注时应缓慢深部注射,注射后至少应卧床半小时。长效注射剂药效可延续6周。
(7)老年人或小儿注射给药时,更应密切观察注意可能发生的血压降低与锥体外系症状。
用药期间应注意随访检查:
①白细胞计数,长期治疗或用量大时应定时检查白细胞计数与分类,有些药物在治疗的4~6周内即产生粒细胞减少症;
②肝功能测定;
③尿胆红素测定;
④眼科检查,某些吩噻嗪药长期大量使用容易在角膜与晶体产生沉积物。
用药禁忌 (1)交叉过敏反应。对一种吩噻嗪化合物过敏的患者,往往有可能对另一种吩噻嗪化合物也过敏。
(2)由于药物可通过脐血进入胎儿,孕妇接受治疗时需权衡利弊。尤其在治疗中产生黄疸或持续锥体外系症状者,更应慎重。
(3)吩噻嗪类药可从母乳中排出,哺乳期妇女用药应权衡利弊。
(4)老年人普遍对本类药物的耐受降低,且易产生低血压、过度镇静以及不易消除的迟发性运动障碍等并发症。用量不能与青壮年等同,也不应仅从年龄作推算。
(5)下列情况应慎用:
①骨髓功能抑制;
②肝功能损伤;
③严重心血管疾患;
④青光眼;
⑤前列腺肥大;
⑥尿潴留;
⑦严重呼吸系病症(儿童尤应慎重)及震颤麻痹症等。有过敏史者,肝功能不良,尿毒症,高血压及冠心病慎用。有癫痫病史,严重肝功减退,及昏迷病人(特别是用中枢抑制药后)禁用。