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利巴韦林

基本解释

  中文名称:利托那韦

  拼音:li tuo na wei

  英文名:Ribavirin

  药品别名:奥得清、病毒唑、康立多、三氮唑核甙、三氮唑核苷、三唑核苷、威乐星、威利宁、酰胺三唑核苷、新博林、安替利、华东沙、Ribavirinum、RTC、Tribavirin、Virazole

  作用类别:皮肤科用药常用抗病毒药物

  分子式:C8H12N4O5

  分子量:244.20

  性状:白色结晶性粉末,无臭, 无味

  制剂规格:1.片剂:20mg,50mg,100mg;2.颗粒:50mg(复合膜袋装),150mg(胶囊装);3.注射剂:100mg(1ml),250mg(2ml);4.滴眼液:8mg(8ml);5.滴鼻液:50mg(10ml)。

  药理作用:本药系广谱抗病毒药,作用机制尚未完全明确。为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(IMP)抑制剂,抑制IMP,药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。本药并不改变病毒的吸附、侵入和脱壳过程,也不诱导干扰素的产生。本药体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,进入体内对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

  药动学:口服或吸入吸收迅速而完全,口服后1.5h血药浓度达峰值,约1~2mg/L。小儿每天以面罩吸药2.5h共3天,平均血药浓度峰值为0.2mg/L;每天吸药20h共5天,平均血药浓度峰值为1~7mg/L。本药生物利用度约45%,在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度,与血浆蛋白几乎不结合。本药能进入红细胞内,积蓄量大且可积蓄数周。长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血药浓度的67%。药物可透过胎盘,也能进入乳汁。本药在肝内代谢。口服和静脉给药消除半衰期约为0.5~2h,吸入给药约为9.5h。主要经肾排泄。72~80h尿排泄率为30%~55%,72h粪便排泄率约15%。

  适应证:1.主要用于腺病毒性肺炎的早期治疗及呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎与支气管炎。2.用于流行性出血热和拉沙热的预防和治疗,发热早期应用本药能缩短发热期,减轻肾脏与血管损害及中毒症状。3.本药滴眼液可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。4.经静脉给药治疗由汉滩病毒(HANTAAN VIRUS)引起的出血热伴肾病综合征时,可有效地降低死亡率和减少少尿、出血发生的机率。

  禁忌证:1.对本药过敏者。2.孕妇。3.自身免疫性肝炎患者。4.肌酐清除率低于每分钟50ml的患者禁用本药口服制剂。5.严重心脏病患者。

  注意事项:1.慎用:(1)血红蛋白病患者;(2)心脏病患者。2.药物对儿童的影响:(1)由于药物可沉淀在呼吸器上,妨碍安全、有效地通气,因此施行辅助呼吸的婴儿不应采用本药气雾剂。医学.全在线www.med126.com3.药物对老人的影响:老年人不宜使用本药。4.药物对哺乳的影响:少量药物可由乳汁排泄,故乳母在用药期间需暂停哺乳。5.口服或静脉给药引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白量下降。

  不良反应:1.静脉或口服给药后较常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。2.较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠以及食欲减退、恶心等,多见于应用大剂量者。3.少见的不良反应有结膜炎和低血压,表现为眼内异物感、怕光、瘙痒、红眼和水肿以及视力模糊、头晕、乏力等。4.吸入用药时偶见皮疹,接触者可发生头痛、皮肤痒、皮肤发红、眼周水肿。5.动物实验发现本药可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定。6.常见有口渴、思饮、腹泻、白细胞下降、血浆胆红素暂时性升高等,停药后恢复正常;剂量过大时可发生可逆性贫血;7.偶见有AST、ALT升高。

  用法用量:1.成人:(1)口服给药:①利巴韦林片:一般剂量:每天400~1000mg,分4次口服。疗程7~14天;②利巴韦林颗粒:复合膜袋装或胶囊。病毒性上呼吸道感染:每次150mg,每天3次,连用7天。皮肤疱疹病毒感染:每次300mg,每天3~4次,连用7天。(2)静脉滴注:每天500~1000mg,分2次给药。每次静脉滴注20min以上。疗程3~7天。治疗拉沙热、流行性出血热等严重病例时,首剂静脉滴注2000mg,继以每8小时500~1000mg,共10天。(3)经眼给药:滴眼液浓度0.1%。(4)经鼻给药:滴鼻液浓度0.5%。(5)气雾吸入:每天吸入1000mg,此用法必须严格按照给药说明中所述气雾发生器的说明和给药方法进行。2.儿童:(1)口服给药:①利巴韦林片:6岁及6岁以上小儿每天按体重10mg/kg,分4次服。疗程7~14天;6岁以下小儿口服剂量未定。②利巴韦林颗粒:按体重计:每天10~15mg/kg,分3~4次服,连用7天。按年龄计:0.5~1岁,每次1袋(含利巴韦林50mg);③2~5岁,每次2袋(含利巴韦林100mg);④6~12岁,每次3袋(含利巴韦林150mg)。均为每天3次,用温开水溶解后服用,疗程7天。(2)静脉滴注:每天按体重计为10~15mg/kg,分2次给药。每次静脉滴注20min以上。疗程3~7天。(3)气雾吸入:此用法必须严格按照给药说明中所述气雾发生器的说明和给药方法进行。给药浓度为20mg/ml,每天吸12~18h,疗程3~7天。对于呼吸道合胞病毒性肺炎和其他病毒感染,也可持续吸药3~6天;或每天3次,每次4h,疗程3天。3.滴鼻:用于防治流感,用0.5%溶液(以等渗氯化钠溶液配制),每小时1次。4.滴眼:治疗疱疹感染,浓度0.1%,每天数次。

  药物相应作用:1.与干扰素α-2b联用比两药单用能更好地降低丙型肝炎病毒RNA的浓度;而两药联用的安全性与两种药物单用的安全性相近。2.与齐多夫定合用时可抑制后者转变成活性型的磷酸齐多夫定,从而降低后者药效。如果必须使用本药,可用其他抗反转录病毒制剂代替齐多夫定。

  贮藏方法: 保持干燥 , 在室温下保存 

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